Thuốc Kavasdin 5 được chỉ định để điều trị tăng huyết áp và dự phòng đau thắt ngực. Trên thị trường dược phẩm hiện nay tồn tại một số thông tin về sản phẩm thuốc Kavasdin, tuy nhiên những thông tin đưa ra chưa giải đáp được đầy đủ thắc mắc cũng như sự quan tâm cho bạn đọc cùng Nhà Thuốc An Tâm tìm hiểu ngay qua bài viết này
Kagasdine là thuốc gì?
Kavasdin 5 là 1 thuốc trong nhóm thuốc tim mạch cụ thể là nhóm thuốc hạ huyết áp. Thuốc Kagasdine có tác dụng hạ áp, được dùng để điều trị tăng huyết áp cho những bệnh nhân có biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường và dự phòng cho bệnh nhân đau thắt ngực ổn định.
Thành phần
Thành phần chính trong mỗi viên nén Kavasdin là hoạt chất Amlodipin. Đây là một loại hóa dược có tính năng kháng lại các ion canxi. Chất Amlodipin ngăn cản dòng ion canxi đi vào tế bào của cơ tim và cơ trơn, Điều này giúp bảo vệ tim mạch, cung cấp oxy cho cơ tim và làm giảm các triệu chứng đau thắt ngực.
Thành phần Amlodipin trong thuốc Kavasdin tồn tại dưới dạng Amlodipine besylate.
Về hàm lượng, hoạt chất Amlodipin trong thuốc được bào chế ở 2 mức hàm lượng sau:
- Đối với thuốc Kavasdin 5 sẽ có 5mg hoạt chất Amlodipin;
- Đối với thuốc Kavasdin 10 sẽ có 10mg hoạt chất Amlodipin.
Dược lực học
Amlodipin là chất đối kháng ion calci và ức chế dòng ion calci đi vào tế bào cơ tim và cơ trơn. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipin dựa trên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipin chưa được xác định hoàn toàn nhưng chủ yếu bằng hai tác động sau:
- Amlodipin làm giãn tiểu động mạch ngoại biên và do đó làm giảm sức kháng ngoại biên tác động lên sự co bóp của tim (hậu tải). Tác động giảm tải này làm giảm sự tiêu thụ năng lượng của cơ tim và giảm nhu cầu oxy.
- Cơ chế tác động của amlodipin cũng liên quan đến sự giãn các động mạch vành và tiểu động mạch vành chính yếu. Sự giãn này làm gia tăng cung cấp oxy cho cơ tim ở bệnh nhân co thắt động mạch vành.
Dược động học
Hấp thu:
Khả dụng sinh học của Amlodipin khi uống khoảng 60 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khi uống trong vòng 6 – 12 giờ.
Phân bố:
Amlodipin có thể tích phân bố lớn và hơn 95% kết hợp với protein huyết tương.
Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày 1 lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/kg thể trọng và thuốc liên kết với protein – huyết tương cao (trên 98%).
Chuyển hóa và thải trừ:
Độ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hoá mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải tương đối dài 30 – 40 giờ.
Ở người suy gan thời gian bán thải của Amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.
Tác dụng của thuốc Kavasdin 5mg
- Kavasdin 5mg với thành phần hoạt chất chính là Amlodipin (dạng Amlodipine besylate) – chất chẹn kênh Calci.
- Trong cơ thể, dưới tác động của kênh Calci, ion Ca ngoại bào được vận chuyển vào nội bào dạng Ca2+, Ca2+ kết hợp Calmodulin thành Ca2+- Calmodulin, kích thích chuyển Myosin LC kinase (MLCK) thành MLCK, MLCK lại kích thích chuyển Myosin LC thành Myosin – LC – PO4, actin làm tăng co bóp tim, tăng tần số tim.
- Amlodipin là 1 chất ức chế kênh Calci thế hệ 2 ở màng tế bào và túi lưới nội chất nhưng chọn lọc trên tế bào cơ trơn thành mạch và tim, đồng thời có thời gian bán thải dài hơn và ổn định hơn.
- Khi Amlodipin gắn đặc hiệu và kênh Calci có trong màng tế bào cơ tim và cơ trơn thành mạch, phong tỏa kênh Calci, không cho Calci đi vào trong tế bào nên làm giãn cơ, đồng thời ức chế nucleotide phosphodiesterase vòng ở tế bào cơ trơn, làm tăng nucleotid vòng gây giãn cơ trơn mạch máu, giảm huyết áp. Bên cạnh đó, thuốc làm tăng lưu lượng máu tới thận, tăng sức lọc cầu thận, lợi tiểu nên cũng có tác dụng hạ huyết áp theo hướng thể dịch.
Trên mạch, Amlodipin làm giãn mạch:
- Giãn mạch ngoại vi, chủ yếu là giãn động mạch, làm giảm sức cản ngoại vi
- Giãn mạch vành, tăng cung lượng mạch vành, tăng tưới máu nội mạc cơ tim, tăng cung cấp oxy cho cơ tim
- Giãn mạch não: giảm xung động, giảm dẫn truyền và giảm co bóp cơ tim, đồng thời làm giảm nhu cầu oxy của tim, có tác dụng điều trị đau thắt ngực.
- Khi uống, Amlodipine besylate được hấp thu với sinh khả dụng khoảng 60-80% và không chịu ảnh hưởng của thức ăn. Sau uống 6-12h, nồng độ Amlodipin đạt được cao nhất trong huyết tương và giảm dần với thời gian bán thải 30-40 h.
Chỉ định
Thuốc Kavasdin được chỉ định để điều trị các bệnh sau:
- Điều trị bệnh tăng huyết áp (ở người đái tháo đường,…);
- Điều trị dự phòng bệnh đau thắt ngực.
Chống chỉ định
Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định.
Quá mẫn với dihydropyridin.
Liều Dùng và cách dùng thuốc
Cách dùng
Uống trọn viên thuốc với một ly nước. Có thể uống cùng với thức ăn hoặc không.
Liều dùng
Người lớn:
- Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg Amlodipin mỗi ngày một lần, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg mỗi ngày một lần tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.
- Ở bệnh nhân cao huyết áp, Amlodipin đã được dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu dạng thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta và thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
- Đối với chứng đau thắt ngực, Amlodipin có thể được dùng dưới dạng đơn trị liệu hoặc dùng đồng thời với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở bệnh nhân bị đau thắt ngực kháng các dẫn xuất nitrat và/ hoặc các thuốc chẹn beta thích hợp.
- Không cần thiết phải điều chỉnh liều khi sử dụng Amlodipin đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta hay các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
Các đối tượng đặc biệt:
- Người cao tuổi:
- Khả năng dung nạp của bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng mức liều Amlodipin tương tự.
- Liều thông thường được khuyến cáo sử dụng cho người cao tuổi và cần thận trọng khi tăng liều.
- Bệnh nhân suy gan:
- Liều dùng khuyến cáo chưa được thiết lập cho bệnh nhân bị suy gan mức độ từ nhẹ đến trung bình, vì vậy, cần thận trọng khi chọn liều và bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả.
- Đặc tính dược lực học của Amlodipin chưa được nghiên cứu đối với các trường hợp suy gan nặng. Cần bắt đầu cho dùng Amlodipin ở liều thấp nhất rồi tăng chậm ở bệnh nhân bị suy gan nặng.
- Bệnh nhân suy thận:
- Sự thay đổi nồng độ Amlodipin trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận, vì vậy, khuyến cáo sử dụng liều thông thường.
- Amlodipin không thẩm tách được.
- Trẻ em và thiếu niên:
- Trẻ em và thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi bị cao huyết áp: Liều khởi đầu khuyến cáo dùng qua đường uống để điều trị tăng huyết áp ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi là 2,5 mg mỗi ngày một lần, rồi có thể tăng lên đến 5 mg mỗi ngày nếu không đạt được huyết áp mong muốn sau bốn tuần.
- Liều lớn hơn 5 mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Chưa có dữ liệu.
Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.
Lưu ý:
- Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo.
- Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh.
- Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Tương tác thuốc
- Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.
- Lithi: Khi dùng cùng với amlodipin, có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
- Thuốc chống viêm không steroid, đặt biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/ hoặc giữ natri và dịch.
- Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin…) phải dùng thận trọng với amlodipin, vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do (không liên kết) có thể thay đổi trong huyết thanh.
Tác dụng phụ
Khi dùng thuốc Kavasdin 5mg bạn có thể gặp phải 1 số tác dụng không mong muốn như:
- Hạ huyết áp quá mức do giãn mạch quá độ gây hạ huyết áp quá mức và gây hiện tượng phản xạ nhịp tim nhanh
- Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, tăng sản lợi
- Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, ngoại tâm thu
- Thần kinh – cơ: Chuột rút, rối loạn giấc ngủ, lú lẫn
- Miễn dịch: Nổi mề đay, hồng ban da
- Hệ hô hấp: Khó thở
Vì mỗi người có đáp ứng thuốc khác nhau và có thể gặp phải các tác dụng phụ khác nhau nên hãy trao đổi với bác sĩ về các vấn đề gặp phải khi dùng Kavasdin 5mg để có được các biện pháp hỗ trợ hoặc lựa chọn thuốc thay thế thích hợp.
Thông tin liên hệ Nhà Thuốc An Tâm
Website: https://nhathuocantam.org/
Địa chỉ: 05 Quang Trung, Phường Hiệp Phú, Quận 9, TP.Hồ Chí Minh
Điện thoại: 0937542233
Nguồn tham khảo bài viết NhaThuocLP.com, NhathuocAnTam.org, NhaThuocOnline.org
